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枸橼酸西地那非 医药原料原料药厂家

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品牌: 晟熠
外观: 白色粉末
包装: 25公斤/纸板桶
含量: 99%
起订: 1 千克
供货总量: 500 千克
发货期限: 自买家付款之日起 1 天内发货
所在地: 广东 佛山市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2018-05-07 17:21
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【枸橼酸西地那非 医药原料原料药厂家】详细说明
 枸橼酸西地那非
CAS号:171599-83-0
中文别名:1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪
英文名称:  Sildenafil 
英文别名:5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one 
分  子  式:  C22H30N6O4S 
分  子  量:  474.58 
产品用途:本品为白色或类白色结晶性粉末,无嗅、味涩苦、不溶于水和乙醇。枸橼酸西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)
英文名称:Sildenafil Citrate Tablets 
本品主要成分及化学名称:1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐.
 
分子式:C28H38N6O11S 
药理作用:它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。 作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。
 
枸橼酸西地那非(Sildenafil Citrate)为白色或类白 色结晶粉末、无嗅、涩苦味、不溶于水和醇。 效用:本品可制成片剂、饮剂、等 主要产品,成人每日每次100-180mg用量,用量根据使用者情况而增减,空腹服用 (尤其避免与高脂食物同服)**更佳,使用前勿饮酒、荼(使用者在具有性刺 激状下使用**才**)。*快可在20分钟之内**,有些患者时间小于30分 钟,西地那非的**时间*短。
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5型磷酸二酯酶(PDE5)是西地那非的作用靶点,磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子,它通过催化cGMP的分解而调低一氧化氮的作用,一般认为体内的一氧化氮是一个调节血管平滑肌扩张的因子,因而磷酸二酯酶作用的结果是促进血管平滑肌的收缩。
 
西地那非可以高选择性的抑制人体内PDE5活性,PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高,而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后,阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张,血液流量增加,海绵体充血,阴茎勃起,从而产生对阴茎勃起功能障碍的**作用。
 
临床实验显示,在欧美人中,约有78%的受试者服用西地那非后有**作用,其作用程度随药物在血液中浓度的升高而提升。其作用时间持续约4小时。
 
用法用量: 对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~ 4小时内的任何时候服用均可。基于**和耐受性,剂量可增加*100毫克(*大推荐剂量)或降低*25毫克。每日*多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450 3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加**和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平**增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量*多不超过 25mg。
  不良反应: 头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的,主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
  禁忌症: 服用任何剂型硝酸酯类药物的患者,无论是规律或间断服用,均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。
  注意事项: 西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用,可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以,在任何情况下,联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。 以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病),易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他**勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和**性尚未研究,不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时,用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状,须终止性活动。国外批准本品上市后,有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时,患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理,阴茎组织将可能受到损害并可能导致**性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。
   老年患者用药: 健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
   药物过量: 当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
     贮 藏: 密封,于阴凉干燥处保存。
   有 效 期: 暂定二年。
西力士(他达那非)、甲磺酸西地那非、红地那非、伐地那非、阿伐那非、还阳碱、金阳碱、新阳碱


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